Косметика с "ботокс-эффектом"

И вот в 2003 г на рынке появилась новая категория косметических средств, ослабляющих интенсивность мимики, - косметика с "ботокс"-эффектом (botox-like cosmetics). В роли активного начала в ней выступают синтетические пептиды, способные блокировать передачу сигнала о сокращении с нервного окончания на мышечное волокно. По сути, речь идет о парезе (т.е. ослаблении двигательных функци) отдельных мышц, но только в гораздо более мягкой форме, нежели паралич, наступающий при действии паралитических ядов.

Первым в списке "косметических аналогов ботокса" значится пептид Argireline (аргирелин; INCI: Acetyl Hexapeptide-3). Появившись в начале 2000-х, он быстро завоевал популярность - сегодня его можно встретить в составе многих косметических средств, нацеленных на борьбу с мимическими морщинами. Шесть аминокислот аргирелина повторяю участок белка SNAP25, необходимого для связывания синаптического пузырька аксона с пресинаптической мембраной. В аксоне аргирелин конкурирует с белком SNAP25 и встраивается вместо него во временный белковый комплекс SNARE - этот комплекс формируется из нескольких мембранных белков непосредственно перед связыванием пузырька с мембраной и необходим для успешного экзоцитоза. Дефектный комплекс не может обеспечить необходимый контакт пузырька с мембраной, в результате не происходит выброса медиатора в синаптическую щель. А значит мышца не получает сигнал о сокращении и продолжат находиться в расслабленном состоянии. Аналогично аргирелину действует еще один синтетический пептид под названием SNAP-8 (INCI% Acetyl Glutamyl Heptapetide-1) - по сути, это удлиненная версия аргирелина, включающая 8 аминокислот.

Следом появились другие пептиды, также препятствующие нейромышечной передаче, но иным образом. Пентапептид Leuphasyl (леуфазил; INCI: Pentapetide-18) имитирует действие энкефалина - уменьшает возбуждение в нейроне, ингибируя поток ионов кальция через мембрану, и снижает Ca2+-зависимый выброс медиатора.

На уровне постсинаптической мембраны "работают" сразу несколько пептидов - Vialox (виалокс; INCI: Pentapeptide-3), Syn-ake (син-эйк; INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate), Inyline (инилайн; INCI: Acetyl Hexapeptide-25). Все они блокируют  ацетилхолиновый рецептор, который при связывании с медиатором (ацетилхолином) открывается - через это "окошко" внутрь мышечной клетки начинают поступать ионы натрия, необходимые для поляризации мембраны и запуска процесса сокращения. Несмотря на то, что способы блокады ацетилхолинового рецептора у данных пептидов разные, результат один: закрытый рецептор - нет потока натрия - нет поляризации - нет мышечного сокращения.

Пептиды "с эффектом ботокса" эффективны лишь в случае мимических морщин, но бессильны против морщин, возникающих из-за структурного "ослабления" кожной ткани. Поэтому в косметических средствах "против морщин" их комбинируют с ремоделирующими пептидами-стимуляторами, улучшающими качество дермального матрикса и биомеханические свойства кожи.

Косметические средства с "ботокс"-эффектом представляют собой первое поколение топических миорелаксантов. Но к ботулотоксину ни один из известных и разрешенных к использованию косметических пептидов - "ботуломиметиков" не имеет никакого отношения ни по строению, ни по происхождению, ни по механизму действия. Аналогами их называют лишь потому, что они способны вызвать в той или иной степени расслабление мышечного волокна.